目前用于临床的抗结核药主要分为杀菌剂和抑菌剂两大类，也叫第一线药物和第二线药物。杀菌剂，有异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇等；抑菌剂，有对氨基水杨酸、氨硫脲、卷曲霉素、乙硫异烟胺等。以上药物对治疗不同类型的结核病均有良好的效果，但其副作用不可忽视。
　　异烟肼  不良反应主要为周围神经炎、肝功能损害，偶尔可有癫痫发作，一般情况下注意观察即可。若有四肢远端麻木或烧灼感等神经症状出现，应加服维生素B6每日30～60毫克以改善症状。服异烟肼期间应定期查肝功能，至少3个月一次，以了解肝功能状况。若转氨酶升高，要在护肝治疗的同时给予降酶中成药如五味子制剂等，单纯转氨酶升高无需停药。
　　利福平  食欲不振、恶心、呕吐及腹泻等消化道症状是服用利福平常见的药物反应。遇此情况应认真分析：若为药物一般副作用，可调整用药时间，避免空腹时用药；若为变态反应所致，则应停药。少数患者可发生黄疸及转氨酶升高，常见于剂量过大或患有慢性肝炎者。因此，要严格控制用药剂量，有肝胆疾病史的患者禁用该药，在常规剂量下应用时亦应定期检查肝功能。
　　吡嗪酰胺  不良反应以肝脏损害为主，可见于个别用药量偏大，每日剂量超过2克或疗程过长者，且以老年人为多。为预防该药的毒性反应，每日剂量应在2克以下，疗程应在3个月以内，不可用药时间过长，老年人更应谨慎用药。少见的不良反应还有血尿酸升高及诱发关节痛，故有痛风体质的人及痛风患者应禁用该药。另外，有极个别对日光敏感者，服药后可使皮肤曝光部位呈鲜红棕色或古铜色，停药后可逐渐恢复。
　　乙胺丁醇  不良反应较少，为安全系数较高的抗结核药。但据报道，该药长时间服用可偶发神经炎，与剂量有关。使用较小剂量很少发生，一旦出现肢端麻木可用维生素B6对抗，可使症状较快改善。还可偶见球后视神经炎，一般于大剂量应用时发生，对此要每月检查视敏度，包括视力、色觉、视野及眼底，若有异常，应及时减量并对症处理。
　　对氨基水杨酸  最常见的不良反应为胃肠道症状，如食欲不振、恶心、呕吐、胃烧灼感、腹上区疼痛、腹胀及腹泻等，对此应于饭后服药，必要时可与氢氧化铝或碳酸氢钠同服，以减轻刺激性，若反应重时需要停药。个别患者服药时间较长（2个月以上），可发生单项转氨酶升高，可伴腹胀、纳差及恶心等，应定期复查肝功能，病情重者亦需及时停药。
　　卷曲霉素  其作用似链霉素，不良反应亦似链霉素，即对第八对颅神经有损害，引起听力下降或前庭功能障碍。用药剂量不宜大，用药时间不可过长。大剂量应用时还可对肝、肾功能有一定损害，有短暂的蛋白尿、转氨酶升高，故肝、肾功能不全患者慎用。目前该药使用频率较小。
　　氨硫脲  不良反应与剂量大小有关，每日服用低于100毫克不良反应较少，超过100毫克及长期应用则不良反应较多。主要不良反应为胃肠道症状及肝脏损害，出现食欲不振、恶心、呕吐、便秘以及转氨酶升高，偶见黄疸等症状。出现这些临床反应时要适当减量，如果症状仍未缓解应停药。另外，极少数患者用药后，还可能出现骨髓抑制及中枢神经系统反应，发生进行性贫血、白细胞减少以及头痛、头昏、眩晕、共济失调及视力模糊等症状，遇到这些严重反应时均要立即停药。
　　乙硫异烟胺  不良反应以胃肠道症状常见且较为普遍，宜将药物放在饭后服用，并适量加服碳酸氢钠，可以减轻这一反应。少见的不良反应为肝、肾功能损害，故肝、肾功能不良的患者要慎用。目前乙硫异烟胺已很少使用，取代者为丙硫异烟胺。后者不良反应相对较少，安全性较大。